Rivaroxaban
lafika
Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide, dia mikiky molekiola kely mahery vaika amin'ny faktiora Xa izay anton-javatra coagulation eo amin'ny sehatra manakiana ao amin'ny lalan'ny coagulation amin'ny rà ka miteraka thrombin sy fiforonan'ny clot.Rivaroxaban dia mifamatotra amin'ny Tyr288 ao amin'ny paosin'ny S1 amin'ny faktiora Xa amin'ny alàlan'ny fifandraisan'ny Tyr288 sy ny mpisolo toerana klôro amin'ny chlorothiophene moiety.Ny fanakanana dia azo averina (koff = 5x10-3s-1), haingana (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1), ary amin'ny fomba miankina amin'ny fifantohana (Ki = 0.4 nmol / L).Rivaroxaban dia mianatra amin'izao fotoana izao amin'ny fitsaboana ny VTE, ny fisorohana ny trangan'ny aretim-po amin'ny marary voan'ny aretin'ny aretim-po, ny fisorohana ny famelezana amin'ny marary amin'ny fibrillation atrial.
Reference
Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, ary Volker Laux.Rivaroxaban: inhibitor Xa oral vaovao.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381
Description
Rivaroxaban (BAY 59-7939) dia tena mahery vaika,fifantenana sy mivantana Factor Xa (FXa) inhibitor, mahazo tombony matanjaka amin'ny anti-FXa potency (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).
In Vitro
Rivaroxaban (BAY 59-7939) dia am-bava, mivantana Factor Xa (FXa) inhibitor amin'ny fampandrosoana ho an'ny fisorohana sy ny fitsaboana ny arterial sy venous thrombosis.Rivaroxaban dia manakana ny FXa olombelona (Ki 0.4 nM) amin'ny fifantenana> 10 000 avo kokoa noho ny protease serine hafa;izy io koa dia manakana ny hetsika prothrombinase (IC50 2.1 nM).Rivaroxaban dia manakana ny endogenous FXa mahery kokoa amin'ny plasma olombelona sy bitro (IC50 21 nM) noho ny plasma rat (IC50 290 nM).Mampiseho fiantraikany anticoagulant ao amin'ny plasma olombelona izy io, mampitombo avo roa heny ny fotoana prothrombin (PT) ary manetsika ny fotoana tromboplastin ampahany amin'ny 0.23 sy 0.69.μM, tsirairay avy.
Rivaroxaban (BAY 59-7939) dia mahery vaika sy mifantina, mivantana FXa inhibitor miaraka amin'ny hetsika in vivo tsara sy bioavailability am-bava tsara.Rivaroxaban (BAY 59-7939), nokarakarain'ny iv bolus alohan'ny fampidirana thrombus, dia mampihena ny fananganana thrombus (ED50 0.1 mg / kg), manakana ny FXa, ary maharitra ny dosie PT miankina.Ny PT sy ny FXa dia misy fiantraikany kely amin'ny ED50 (fisondrotana 1.8 heny ary fanakanana 32%).Amin'ny 0.3 mg / kg (fatra mitarika amin'ny fanakanana tanteraka ny fananganana thrombus), Rivaroxaban dia mampitombo ny PT (3.2).±0.5 heny) ary manakana ny hetsika FXa (65±3%).
fitahirizana
vovoka | -20°C | 3 taona |
4°C | 2 taona | |
Amin'ny solvent | -80°C | 6 volana |
-20°C | 1 volana |
Firafitry ny simika
tolo-kevitra18Tetikasa fanombanana ny tsy fitoviana amin'ny kalitao izay nankatoavina4, ary6eo ambany fankatoavana ny tetikasa.
Ny rafitra fitantanana kalitao iraisam-pirenena mandroso dia nametraka fototra mafy ho an'ny varotra.
Ny fanaraha-maso kalitao dia mandeha amin'ny tsingerin'ny androm-piainan'ny vokatra mba hiantohana ny kalitao sy ny vokatra ara-pahasalamana.
Ny ekipan'ny Professional Regulatory Affairs dia manohana ny fitakiana kalitao mandritra ny fangatahana sy ny fisoratana anarana.