lafika

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide, dia mikiky molekiola kely mahery vaika amin'ny faktiora Xa izay anton'ny coagulation amin'ny fotoana manan-danja amin'ny lalan'ny coagulation amin'ny rà izay miteraka thrombin sy ny fananganana ny clot. Rivaroxaban dia mifamatotra amin'ny Tyr288 ao amin'ny paosin'ny S1 amin'ny faktiora Xa amin'ny alàlan'ny fifandraisan'ny Tyr288 sy ny mpisolo toerana chlorothiophene. Ny fanakanana dia azo averina (koff = 5x10-3s-1), haingana (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1), ary amin'ny fomba miankina amin'ny fifantohana (Ki = 0.4 nmol / L). Rivaroxaban dia mianatra amin'izao fotoana izao amin'ny fitsaboana ny VTE, ny fisorohana ny fisehoan-javatra ho an'ny aretim-po amin'ny marary voan'ny aretin'ny ati-doha, ny fisorohana ny fahatapahan'ny lalan-drà amin'ny marary amin'ny fibrillation atrial.

Reference

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, ary Volker Laux. Rivaroxaban: inhibitor Xa oral vaovao. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381

Description

Rivaroxaban (BAY 59-7939) dia tena mahery vaika,fifantenana sy mivantana Factor Xa (FXa) inhibitor, mahazo tombony matanjaka amin'ny anti-FXa potency (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

In Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) dia am-bava, mivantana Factor Xa (FXa) inhibitor amin'ny fampandrosoana ho an'ny fisorohana sy ny fitsaboana ny arterial sy venous thrombosis. Rivaroxaban dia manakana ny FXa olombelona (Ki 0.4 nM) amin'ny fifantenana> 10 000 heny kokoa noho ny protease serine hafa; izy io koa dia manakana ny hetsika prothrombinase (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban dia manakana ny endogenous FXa mahery kokoa amin'ny plasma olombelona sy bitro (IC50 21 nM) noho ny plasma rat (IC50 290 nM). Izy io dia mampiseho fiantraikany anticoagulant ao amin'ny plasma olombelona, ​​mampitombo avo roa heny ny fotoana prothrombin (PT) ary manetsika ny fotoana tromboplastin ampahany amin'ny 0.23 sy 0.69.μM, tsirairay avy.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) dia mahery vaika sy mifantina, FXa inhibitor mivantana miaraka amin'ny hetsika in vivo tsara sy bioavailability am-bava. Rivaroxaban (BAY 59-7939), nokarakarain'ny iv bolus alohan'ny fampidirana thrombus, dia mampihena ny fananganana thrombus (ED50 0.1 mg / kg), manakana ny FXa, ary maharitra ny dosie PT miankina. Ny PT sy ny FXa dia misy fiantraikany kely amin'ny ED50 (fisondrotana 1.8 heny ary fanakanana 32%). Amin'ny 0.3 mg / kg (dôzika mitarika amin'ny fanakanana tanteraka ny fananganana thrombus), ny Rivaroxaban dia manitatra ny PT (3.2).±0.5 heny) ary manakana ny hetsika FXa (65±3%).

fitahirizana

Firafitry ny simika