Description

Ny asidra obeticholic (INT-747) dia agonista FXR mahery, mifantina ary am-bava miaraka amin'ny EC50 amin'ny 99 nM.Ny asidra obeticholic dia manana fiantraikany anticholeretic sy anti-inflammation.Ny asidra obeticholic koa dia miteraka autophagy [1] [2] [3].

lafika

Obeticholic Acid (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) dia agonista mahery sy mifantina amin'ny FXR misy sanda EC50 amin'ny 99 nM [1].

Ny mpikatroka farnesoid X (FXR) dia mpikatroka asidra nokleary voarohirohy amin'ny homeostasis asidra asidra, fibrosis amin'ny atiny, areti-mifindra amin'ny atiny sy tsinay ary aretim-po [2].

Ny asidra Obeticholic dia agonista FXR mahery sy mifantina miaraka amin'ny hetsika anticholeretic [1].Ny asidra obeticholic dia derivative asidra bile semisynthetic ary ligy FXR mahery.Ao amin'ny voalavo cholestasis vokatry ny estrogen, ny 6-ECDCA dia miaro amin'ny cholestasis ateraky ny 17α-ethynylestradiol (E217α) [2].Ao amin'ny modelin'ny voalavo cirrhotic portal hypertension (PHT), INT-747 (30 mg / kg) dia namerina ny lalan'ny famantarana ny FXR ambany ary nampihena ny tsindry vavahady tamin'ny fampidinana ny totalin'ny intrahepatic vascular resistance (IHVR) tsy misy hypotension systemic.Ity vokatra ity dia mifandray amin'ny hetsika eNOS nitombo [3].Ao amin'ny modelin'ny raty Dahl amin'ny fiakaran'ny tosidra sy ny fanoherana ny insuline (IR), ny sakafo sira (HS) dia nitombo be ny tosidra sy ny fitenenana DDAH.Ny INT-747 dia nanatsara ny fahatsapana insuline ary nanakana ny fihenan'ny fitenenana DDAH [4].

References:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al.6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), agonista FXR mahery sy mifantina izay manana asa anticholestatic.J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al.Fiarovana amin'ny asidra 6-ethyl chenodeoxycholic, ligand receptor X farnesoid, amin'ny cholestasis vokatry ny estrogen.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al.Ny asidra obeticholic, agonista mpikatroka farnesoid X, dia manatsara ny fiakaran'ny tosidrà amin'ny alàlan'ny lalana roa miavaka amin'ny voalavo cirrhotic.Hepatology, 2014, 59 (6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.Ny agonista FXR INT-747 dia manatsara ny fitenenana DDAH ary manatsara ny fahatsapan'ny insuline amin'ny voalavo Dahl feno sira.PLoS One, 2013, 8(4): e60653.

Product Citation

• 1. Selina Costa."Famaritana ny Ligand Novel ho an'ny Farnesoid X Receptor mampiasa Transgenic Zebrafish."University of Toronto.Jona-2018.
• 2. Kent, Rebecca."Ny fiantraikan'ny Fenofibrate amin'ny CYP2D6 sy ny fitsipiky ny ANG1 sy RNASE4 avy amin'ny FXR Agonist Obeticholic Acid."indigo.uic.edu.2017.

fitahirizana

Firafitry ny simika

Data biolojika mifandraika

Data biolojika mifandraika