Description

Ny asidra obeticholic (INT-747) dia agonista FXR mahery, mifantina ary am-bava miaraka amin'ny EC50 amin'ny 99 nM. Ny asidra obeticholic dia manana fiantraikany anticholeretic sy anti-inflammation. Ny asidra obeticholic koa dia miteraka autophagy [1] [2] [3].

lafika

Obeticholic Acid (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) dia agonista mahery sy mifantina amin'ny FXR misy sanda EC50 amin'ny 99 nM [1].

Ny mpikatroka farnesoid X (FXR) dia mpandray asidra asidra nokleary tafiditra amin'ny homeostasis asidra asidra, fibrosis amin'ny atiny, areti-mifindra amin'ny atiny sy tsinay ary aretim-po [2].

Ny asidra Obeticholic dia agonista FXR mahery sy mifantina miaraka amin'ny hetsika anticholeretic [1]. Obeticholic asidra dia semisynthetic asidra bile derivative sy mahery FXR ligan. Ao amin'ny voalavo cholestasis vokatry ny estrogen, ny 6-ECDCA dia miaro amin'ny cholestasis ateraky ny 17α-ethynylestradiol (E217α) [2]. Ao amin'ny modelin'ny voalavo cirrhotic portal hypertension (PHT), INT-747 (30 mg / kg) dia namerina indray ny FXR downstream signaling pathway ary nampihena ny tsindry vavahady tamin'ny fampidinana ny totalin'ny intrahepatic vascular resistance (IHVR) tsy misy hypotension systemic manimba. Ity vokatra ity dia mifandray amin'ny hetsika eNOS nitombo [3]. Ao amin'ny modelin'ny raty Dahl amin'ny fiakaran'ny tosidra saro-pady sy ny fanoherana ny insuline (IR), ny fihinanana sira avo (HS) dia nitombo be ny tosidra rafitra sy ny fitenenana DDAH. Ny INT-747 dia nanatsara ny fahatsapana insuline ary nanakana ny fihenan'ny fitenenana DDAH [4].

References:
[1]. Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), agonista FXR mahery sy mifantina izay manana asa anticholestatic. J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2]. Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al. Fiarovana amin'ny asidra 6-ethyl chenodeoxycholic, ligand receptor X farnesoid, amin'ny cholestasis vokatry ny estrogen. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3]. Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al. Ny asidra obeticholic, agonista mpikatroka farnesoid X, dia manatsara ny fiakaran'ny tosidrà amin'ny alàlan'ny lalana roa miavaka amin'ny voalavo cirrhotic. Hepatology, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4]. Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al. Ny agonista FXR INT-747 dia manatsara ny fitenin'ny DDAH ary manatsara ny fahatsapan'ny insuline amin'ny voalavo Dahl mihinana sira. PLoS One, 2013, 8(4): e60653.

Product Citation

• 1. Selina Costa. "Famaritana ny Ligand Novel ho an'ny Farnesoid X Receptor mampiasa Transgenic Zebrafish." University of Toronto. Jona-2018.
• 2. Kent, Rebecca. "Ny fiantraikan'ny Fenofibrate amin'ny CYP2D6 sy ny fitsipiky ny ANG1 sy RNASE4 avy amin'ny FXR Agonist Obeticholic Acid." indigo.uic.edu.2017.

fitahirizana

Firafitry ny simika

Data biolojika mifandraika

Data biolojika mifandraika