lafika

Apixaban dia mpikatroka mifantina sy azo averina amin'ny Factor Xa miaraka amin'ny sanda Ki amin'ny 0.08 nM sy 0.17 nM amin'ny olombelona sy ny bitro [1].

Factor X, fantatra amin'ny anarana hoe Stuart-Prower factor, dia anzima amin'ny cascade coagulation.Factor X dia mavitrika, amin'ny hydrolyse, ho faktiora Xa amin'ny lafiny IX.Factor Xa no endrika mavitrika amin'ny coagulation factorthrombokinase. Inhibiting Factor Xa dia afaka manolotra fomba hafa amin'ny anticoagulation.Ny inhibitor Xa mivantana dia anticoagulants malaza [2].

In vitro: Apixabanhas dia naneho fahaiza-manao avo lenta, fifantenana ary fahombiazana amin'ny Factor Xa miaraka amin'ny Ki amin'ny 0,08 nM ary 0,17 nM ho an'ny Human Factor Xa sy Rabbit Factor Xa, tsirairay avy [1].Apixaban dia nanitatra ny fotoana famotsorana ny plasma olombelona ara-dalàna miaraka amin'ny fifantohana (EC2x) amin'ny 3.6, 0.37, 7.4 ary 0.4 μM, izay takiana mba hampitombo avo roa heny ny fotoana prothrombin (PT), ny fotoana prothrombin niova (mPT), ny fotoana tromboplastin ampahany ( APTT) ary HepTest.Ankoatr'izay, ny Apixaban dia naneho ny hery ambony indrindra amin'ny plasma olombelona sy bitro, saingy kely kokoa ny herin'ny raty sy ny plasma alika ao amin'ny PT sy APTT assays [3].

Ao amin'ny vivo: Apixaban dia naneho ny pharmacokinetics tena tsara miaraka amin'ny fivoahana ambany dia ambany (Cl: 0.02 L kg-1h-1), ary ambany ny habetsaky ny fizarana (Vdss: 0.2 L/kg) amin'ny alika.Ankoatr'izay, ny Apixaban dia naneho ny antsasaky ny androm-piainan'ny T1 / 2 amin'ny 5.8 ora ary ny bioavailability am-bava tsara (F: 58%) [1].Ao amin'ny arteriovenous-shunt thrombosis (AVST), venous thrombosis (VT) ary elektrisy mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) modely bitro, Apixaban dia namoaka fiantraikany antithrombotic miaraka amin'ny EC50 amin'ny 270 nM, 110 nM ary 70 nM amin'ny fomba miankina amin'ny fatra [3]. ].Apixaban dia nanakana ny hetsika Xa amin'ny IC50 amin'ny 0.22 μM amin'ny bitro ex vivo [4].Ao amin'ny chimpanzee, Apixaban ihany koa dia nampiseho volan'ny fizarana kely (Vdss: 0.17 L kg-1), fandoavana rafitra ambany (Cl: 0.018 L kg-1h-1), ary bioavailability tsara am-bava (F: 59%) [5].

References:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Fikarohana ny 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), tena mahery vaika, mifantina, mahomby ary azo ampiasaina am-bava amin'ny fatran'ny coagulation Xa [J].Journal of medicinal chemistry, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu PS. Direct Factor Xa Inhibitors ho Anticoagulants[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, am-bava, mivantana ary tena mifantina Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic ary antihemostaticstudies [J].Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.Metabolisma, pharmacokinetics ary pharmacodynamics ny singa Xa inhibitor apixaban amin'ny bitro [J].Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Ny pharmacokinetics préclinical sy ny pharmacodynamics an'ny apixaban, singa mahery sy mifantina Xa inhibitor [J].Gazety Eoropeana momba ny metabolisma zava-mahadomelina sy ny pharmacokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban dia mpikatroka mifantina sy azo averina amin'ny Factor Xa miaraka amin'ny sanda Ki amin'ny 0.08 nM sy 0.17 nM amin'ny olombelona sy ny bitro [1].

Factor X, fantatra amin'ny anarana hoe Stuart-Prower factor, dia anzima amin'ny cascade coagulation.Factor X dia mavitrika, amin'ny hydrolyse, ho faktiora Xa amin'ny lafiny IX.Factor Xa no endrika mavitrika amin'ny coagulation factorthrombokinase. Inhibiting Factor Xa dia afaka manolotra fomba hafa amin'ny anticoagulation.Ny inhibitor Xa mivantana dia anticoagulants malaza [2].

In vitro: Apixabanhas dia naneho fahaiza-manao avo lenta, fifantenana ary fahombiazana amin'ny Factor Xa miaraka amin'ny Ki amin'ny 0,08 nM ary 0,17 nM ho an'ny Human Factor Xa sy Rabbit Factor Xa, tsirairay avy [1].Apixaban dia nanitatra ny fotoana famotsorana ny plasma olombelona ara-dalàna miaraka amin'ny fifantohana (EC2x) amin'ny 3.6, 0.37, 7.4 ary 0.4 μM, izay takiana mba hampitombo avo roa heny ny fotoana prothrombin (PT), ny fotoana prothrombin niova (mPT), ny fotoana tromboplastin ampahany ( APTT) ary HepTest.Ankoatr'izay, ny Apixaban dia naneho ny hery ambony indrindra amin'ny plasma olombelona sy bitro, saingy kely kokoa ny herin'ny raty sy ny plasma alika ao amin'ny PT sy APTT assays [3].

Ao amin'ny vivo: Apixaban dia naneho ny pharmacokinetics tena tsara miaraka amin'ny fivoahana ambany dia ambany (Cl: 0.02 L kg-1h-1), ary ambany ny habetsaky ny fizarana (Vdss: 0.2 L/kg) amin'ny alika.Ankoatr'izay, ny Apixaban dia naneho ny antsasaky ny androm-piainan'ny T1 / 2 amin'ny 5.8 ora ary ny bioavailability am-bava tsara (F: 58%) [1].Ao amin'ny arteriovenous-shunt thrombosis (AVST), venous thrombosis (VT) ary elektrisy mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) modely bitro, Apixaban dia namoaka fiantraikany antithrombotic miaraka amin'ny EC50 amin'ny 270 nM, 110 nM ary 70 nM amin'ny fomba miankina amin'ny fatra [3]. ].Apixaban dia nanakana ny hetsika Xa amin'ny IC50 amin'ny 0.22 μM amin'ny bitro ex vivo [4].Ao amin'ny chimpanzee, Apixaban ihany koa dia nampiseho volan'ny fizarana kely (Vdss: 0.17 L kg-1), fandoavana rafitra ambany (Cl: 0.018 L kg-1h-1), ary bioavailability tsara am-bava (F: 59%) [5].

References:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Fikarohana ny 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), tena mahery vaika, mifantina, mahomby ary azo ampiasaina am-bava amin'ny fatran'ny coagulation Xa [J].Journal of medicinal chemistry, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu PS. Direct Factor Xa Inhibitors ho Anticoagulants[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, am-bava, mivantana ary tena mifantina Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic ary antihemostaticstudies [J].Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.Metabolisma, pharmacokinetics ary pharmacodynamics ny singa Xa inhibitor apixaban amin'ny bitro [J].Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Ny pharmacokinetics préclinical sy ny pharmacodynamics an'ny apixaban, singa mahery sy mifantina Xa inhibitor [J].Gazety Eoropeana momba ny metabolisma zava-mahadomelina sy ny pharmacokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.

Firafitry ny simika