lafika

Ny AHU-377 hemicalcium salt dia endrika sira hemicalcium amin'ny AHU-377. Izy io dia inhibitor ny neprilysin amin'ny sandan'ny IC50 amin'ny 5 nM [1].

Ny AHU-377 sy ny angiotensin II AT1 antagonista valsartan dia mamorona LCZ696 amin'ny tahan'ny molar 1: 1. LCZ696 dia angiotensin receptor neprilysin inhibitor. Mety hampihena ny tosidra izy io ary mety ho fanafody vaovao ho an'ny fitsaboana ny tsy fahombiazan'ny fo. Ny AHU-377 dia pro-drug, azo ovaina amin'ny alàlan'ny fizarazarana enzymatic ny ethyl ester ho lasa endrika mavitrika LBQ657. Voalaza fa ny AHU-377 (30 sy 100 mg / kg, PO) dia mety miteraka fiantraikany antihypertensive amin'ny fomba miankina amin'ny doka amin'ny voalavo DAHI-SS. Fa amin'ny DOCA-sira hypertensive voalavo, dia mampiseho ny fihenan'ny malemy [2, 3].

References:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 12 Mey 1995; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Ny mety ho anjara asan'ny valsartan + AHU377 (LCZ696) amin'ny fitsaboana ny tsy fahombiazan'ny fo. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aog;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Ny fahombiazan'ny fampitahana ny AHU-377, ny inhibitor neprilysin mahery, amin'ny modely roa amin'ny hypertension miankina amin'ny volume. BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.

Firafitry ny simika