Pregabalin dia tsy GABAA na GABAB receptor agonista.
Ny Pregabalin dia gabapentinoïde ary miasa amin'ny fanakanana ny fantsona calcium sasany. Izy io dia ligand amin'ny tranokala subunit α2δ fanampiny amin'ny fantsona calcium miankina amin'ny voly (VDCCs), ary noho izany dia miasa ho toy ny inhibitor ny α2δ subunit misy VDCCs. Misy subunits α2δ mifamatotra amin'ny zava-mahadomelina roa, α2δ-1 sy α2δ-2, ary ny pregabalin dia mampiseho fifandraisana mitovy amin'izany (ary noho izany ny tsy fahampian'ny fifantenana) ireo toerana roa ireo. Ny Pregabalin dia mifantina amin'ny famatorana azy amin'ny subunit α2δ VDCC. Na dia eo aza ny zava-misy fa ny pregabalin dia GABA analogue, dia tsy mifatotra amin'ny GABA receptors, tsy miova ho GABA na GABA receptor agonista hafa in vivo, ary tsy manova mivantana ny GABA fitaterana na metabolism. Na izany aza, ny pregabalin dia hita fa mamokatra fatra-miankina amin'ny fatran'ny ati-doha L-glutamic acid decarboxylase (GAD), ilay anzima tompon'andraikitra amin'ny synthesize GABA, ary noho izany dia mety hisy fiantraikany GABAergic ankolaka amin'ny fampitomboana ny haavon'ny GABA ao amin'ny atidoha. Tsy misy porofo amin'izao fotoana izao fa ny fiantraikan'ny pregabalin dia manelanelana amin'ny alàlan'ny mekanika hafa ankoatra ny fanakanana ny VDCC misy α2δ. Mifanaraka amin'izany, ny fanakanana ny VDCC misy α2δ-1 amin'ny pregabalin dia toa tompon'andraikitra amin'ny fiantraikany anticonvulsant, analgesic ary anxiolytic.
Ny endogenous α-amino asidra L-leucine sy L-isoleucine, izay mitovy akaiky amin'ny pregabalin sy ny gabapentinoids hafa amin'ny rafitra simika, dia ligne miharihary amin'ny subunit α2δ VDCC manana fifandraisana mitovy amin'ny gabapentinoids (ohatra, IC50 = 71 nM ho an'ny L- isoleucine), ary hita ao amin'ny fluid cerebrospinal olombelona amin'ny fifantohana micromolar (oh: 12.9 μM ho an'ny L-leucine, 4.8 μM ho an'ny L-isoleucine). Noheverina fa mety ho ligin'ny endogenous amin'ny subunit izy ireo ary mety hanohitra ny fiantraikan'ny gabapentinids. Mifanaraka amin'izany, raha manana fifandraisana nanomolar amin'ny subunit α2δ ny gabapentinids toy ny pregabalin sy gabapentin, ny herin'izy ireo ao amin'ny vivo dia ao anatin'ny micromolar ambany, ary ny fifaninanana amin'ny famatorana amin'ny asidra L-amino endogenous dia voalaza fa mety ho tompon'andraikitra amin'izany tsy fitoviana izany.

Ny pregabalin dia hita fa manana fifandraisana avo 6 heny noho ny gabapentin ho an'ny VDCC misy subunit α2δ amin'ny fandalinana iray. Na izany aza, ny fandinihana iray hafa dia nahita fa ny pregabalin sy gabapentin dia manana fifandraisana mitovy amin'ny subunit α2δ-1 recombinant olombelona (Ki = 32 nM sy 40 nM, tsirairay avy). Na izany na tsy izany, ny pregabalin dia 2 ka hatramin'ny 4 heny mahery kokoa noho ny gabapentin amin'ny maha analgesic azy ary, amin'ny biby, dia toa 3 ka hatramin'ny 10 heny mahery kokoa noho ny gabapentin amin'ny maha-anticonvulsant.