Dabigatran Etexilate Mesylate
Description
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) dia prodrug am-bava an'ny Dabigatran.Dabigatran etexilate mesylate dia manana fiantraikany anticoagulant ary ampiasaina amin'ny fisorohana ny venousthromboembolism sy ny famelezana noho ny fibrillation atrial.
lafika
Famaritana: IC50 Sanda: 4.5nM (Ki);10nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1] Dabigatran dia azo ovaina sy mifantina, mpikatroka thrombin mivantana (DTI) mandalo fivoarana ara-pitsaboana mandroso ho toy ny prodrug am-bava, dabigatran etexilate.in vitro: Dabigatran voafantina sy reversibly nanakana ny olombelona thrombin (Ki: 4.5 nM) ary koa ny thrombin-induced platelet aggregation (IC(50): 10 nM), nefa tsy mampiseho ny inhibitory vokany eo amin'ny platelet-stimulating agents hafa. -ratsy plasma (PPP), refesina toy ny endogenous thrombin mety (ETP) voasakana fifantohana-miankina (IC(50): 0.56 microM).Dabigatran dia nampiseho fiantraikany anticoagulant miankina amin'ny fifantohana amin'ny karazana in vitro, mampitombo avo roa heny ny fotoana thromboplastin ampahany (aPTT), ny fotoana prothrombin (PT) ary ny fotoana fikolokoloana ecarin (ECT) ao amin'ny PPP olombelona amin'ny fifantohana amin'ny 0.23, 0.83 ary 0.18 microM, tsirairay avy. 1].in vivo: Dabigatran dia nanitatra ny dosie aPTT miankina amin'ny fitsaboana amin'ny intravenous amin'ny voalavo (0.3, 1 ary 3 mg / kg) sy rhesus (0.15, 0.3 ary 0.6 mg / kg).Ny fiantraikan'ny anticoagulant miankina amin'ny dose sy ny fotoana dia voamarika miaraka amin'ny dabigatran etexilate atolotra am-bava amin'ny voalavo mahatsiaro (10, 20 ary 50 mg / kg) na rhesus rajako (1, 2.5 na 5 mg / kg), miaraka amin'ny fiantraikany ambony indrindra eo anelanelan'ny 30 sy 120. minitra aorian'ny fitondrana, tsirairay avy [1].Ny marary tsaboina amin'ny dabigatran etexilate dia niaina fahatapahan'ny ischemic kely kokoa (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) ary vitsy kokoa ny fandatsahan'ny intracranial sy ny ratra hemorrhagic (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) isaky ny marary 100 taona.Fitsapana klinika: fanombanana ny Pharmacokinetics sy Pharmacodynamics amin'ny Oral Dabigatran Etexilate amin'ny marary hemodialysis.Dingana 1
fitahirizana
vovoka | -20°C | 3 taona |
4°C | 2 taona | |
Amin'ny solvent | -80°C | 6 volana |
-20°C | 1 volana |
Fitsapana klinika
NCT laharana | Mpanohana | toe-javatra | Daty nanombohana | dingana |
Sary NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Febroary 2001 | Dingana 1 |
Sary NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Jolay 2004 | Dingana 1 |
Sary NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Mey 1999 | Dingana 1 |
Sary NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Aprily 2001 | Dingana 1 |
NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Martsa 2002 | Dingana 1 |
Sary NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Desambra 2004 | Dingana 1 |
Sary NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Aprily 2005 | Dingana 1 |
Sary NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Jona 2004 | Dingana 1 |
Sary NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Janoary 2001 | Dingana 1 |
Sary NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Thromboembolism venous | Aprily 2002 | Dingana 2 |
NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Janoary 2002 | Dingana 1 |
NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Oktobra 2000 | Dingana 1 |
NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Aprily 2002 | Dingana 1 |
Sary NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Oktobra 2001 | Dingana 1 |
NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Novambra 2002 | Dingana 1 |
NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Febroary 2002 | Dingana 1 |
Sary NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Novambra 1998 | Dingana 1 |
Sary NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Aogositra 2003 | Dingana 1 |
NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Thromboembolism venous | Novambra 2002 | Dingana 2 |
Sary NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Thromboembolism venous | Oktobra 2000 | Dingana 2 |
Sary NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Novambra 1999 | Dingana 1 |
Sary NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | ara-pahasalamana | Jolay 1999 | Dingana 1 |
Firafitry ny simika
tolo-kevitra18Tetikasa fanombanana ny tsy fitoviana amin'ny kalitao izay nankatoavina4, ary6eo ambany fankatoavana ny tetikasa.
Ny rafitra fitantanana kalitao iraisam-pirenena mandroso dia nametraka fototra mafy ho an'ny varotra.
Ny fanaraha-maso kalitao dia mandeha amin'ny tsingerin'ny androm-piainan'ny vokatra mba hiantohana ny kalitao sy ny vokatra ara-pahasalamana.
Ny ekipan'ny Professional Regulatory Affairs dia manohana ny fitakiana kalitao mandritra ny fangatahana sy ny fisoratana anarana.