GAnarana mahery:venetoclax (ven ET oh klax)
Anaran'ny marika: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Ny Venetoclax dia ampiasaina amin'ny fitsaboana ny leokemia lymphocytic mitaiza na leokemia lymphocytic kely amin'ny olon-dehibe. Venetoclax dia ampiasaina irery na miaraka amin'ny fanafody homamiadana hafa mba hitsaboana ireo aretina ireo.

Ny Venetoclax dia ampiasaina miaraka amin'ny azacitidine, decitabine, na cytarabine amin'ny fitsaboana ny leukemia myeloid acute. Ity fitambarana ity dia natao ho an'ny olon-dehibe 75 taona na mihoatra, na tsy afaka mampiasa chimiothérapie mahazatra noho ny aretina hafa.

Ny Venetoclax dia omena indraindray rehefa tsy nahomby ny fitsaboana hafa.

Ny Venetoclax dia azo ampiasaina amin'ny tanjona tsy voatanisa ato amin'ity torolàlana momba ny fanafody ity.

Description

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) dia tena mahery vaika, mifantina ary am-bava bioavailable Bcl-2 inhibitor miaraka amin'ny Ki latsaky ny 0.01 nM. Venetoclax dia miteraka autophagy.

In Vitro

Ny Venetoclax (ABT-199) dia mamono ny sela FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), ny Venetoclax (ABT-199) dia mampiseho hetsika malemy kokoa amin'ny sela FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM). Ny ABT-199 koa dia mampiseho fifantenana amin'ny fitiliana roa-hybrida mampinono sela, izay manelingelina ny complexes BCL-2-BIM (EC50 = 3 nM) fa tsy mahomby kokoa amin'ny BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2).μM) na MCL-1-NOXA complexes.

Taorian'ny dosie am-bava tokana 12.5 mg isaky ny lanjan'ny vatana amin'ny xenografts avy amin'ny sela RS4; 11 (ALL), ny Venetoclax (ABT-199) dia miteraka fihenan'ny fitomboan'ny tumor (TGImax) amin'ny 47% (P<0.001) ary ny fitomboan'ny fivontosana. fahatarana (TGD) amin'ny 26% (P<0.05)[1].

Ny fitsaboana ny xenografted (modely xenograft totozy amin'ny T-ALL cell line LOUCY) tumors miaraka amin'ny Venetoclax (ABT-199) 100 mg / kg mandritra ny andro 4 dia miteraka fihenam-bidy lehibe amin'ny enta-mavesatra leukemia.