lafika

Ticagrelor dia mpanohitra vaovao amin'ny mpandray P2Y12 [1].

Ticagrelor dia voalaza fa manakana ny fiantraikan'ny prothrombotic ADP amin'ny platelet amin'ny alàlan'ny fanoherana ny P2Y12 receptor.Ticagrelor dia naneho ny fanakanana tanteraka ny fitambaran'ny platelet ex vivo.Ankoatr'izay, Ticagrelor dia nanolotra soso-kevitra amin'ny fanakanana ny fatran'ny platelet amin'ny olombelona.Ankoatra ireo, Ticagrelor koa dia nampiseho mpanohitra am-bava, mavitrika, mifamatotra.Tsy toy ny inhibitors hafa, i Ticagrelor dia nitatitra ihany koa fa manakana ny receptor P2Y12 tsy misy fiovan'ny metabolika.Ankoatra izany, Ticagrelor no anti-platelet agent thienopyridine voalohany ary indrindra amin'ny metabolized amin'ny CYP3A4 sy CYP2C19 [1] [2].

References:
[1] Zhou D1, Anderson TB, Grimm SW.In vitro fanombanana ny mety ho fifandraisana zava-mahadomelina amin'ny ticagrelor: cytochrome P450 fanehoan-kevitra phenotyping, inhibition, induction, ary differential kinetics.Fanafody Metab.2011 Apr;39(4):703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW.Famoahana sy metabolism ny ticagrelor, antagonista mpikatroka P2Y12, amin'ny totozy, voalavo ary marmoset.Fanafody Metab.2011 Sep;39(9):1555-67.doi: 10.1124/dmd.111.039669.Epub 2011 Jiona 13.

Description

Ticagrelor (AZD6140) dia mpanohitra mpanohitra P2Y12 azo ovaina ho an'ny fitsaboana ny fanangonana platelet.

In Vitro

Ticagrelor dia mampiroborobo ny fanakanana ny adenosine 5'- diphosphate (ADP)–Ny famotsorana Ca2+ amin'ny platelets ished vs antagonista P2Y12R hafa.Ity fiantraikany fanampiny amin'ny ticagrelor mihoatra ny P2Y12R antagonism ity dia ampahany vokatry ny ticagrelor manakana ny equilibrative nucleoside transporter 1 (ENT1) amin'ny platelets, izay mitarika amin'ny fanangonana ny adenosine extracellular sy ny fampahavitrihana ny Gs-coupled adenosine A2A receptors [1].Ny sela B16-F10 dia mampiseho fihenan'ny fifandraisana amin'ny platelets avy amin'ny totozy voatsabo ticagrelor raha oharina amin'ny totozy voatsabo amin'ny saline [2].

Ao amin'ny modely B16-F10 melanoma intravenous sy intrasplenic metastasis, ny totozy voatsabo amin'ny dosie klinika ticagrelor (10 mg / kg) dia mampiseho ny fihenan'ny havokavoka (84%) sy ny aty (86%) metastases.Ankoatr'izay, ny fitsaboana ticagrelor dia manatsara ny fahavelomana raha oharina amin'ny biby voatsabo amin'ny saline.Ny fiantraikany mitovy amin'izany dia hita ao amin'ny modelin'ny homamiadan'ny nono 4T1, miaraka amin'ny fihenan'ny havokavoka (55%) sy ny taolana (87%) metastases taorian'ny fitsaboana ticagrelor [2].Ny fitantanana am-bava tokana amin'ny ticagrelor (1-10 mg / kg) dia miteraka voka-dratsin'ny doka mifandraika amin'ny fanangonana platelet.Ny Ticagrelor, amin'ny dosie avo indrindra (10 mg / kg) dia manakana ny fanangonana platelet amin'ny 1 h aorian'ny dosing ary ny fihenan'ny tampony dia hita ao amin'ny 4 h aorian'ny dosie.

fitahirizana

4°C, miaro amin'ny hazavana, voatahiry ao ambanin'ny nitrogen

* Ao amin'ny solvent: -80°C, 6 volana;-20°C, 1 volana (arovana amin'ny hazavana, voatahiry ao ambanin'ny nitrogen)

Firafitry ny simika