lafika

Ny Thalidomide dia nampidirina ho fanafody mampitony, immunomodulatory agent ary nohadihadiana ihany koa amin'ny fitsaboana ny soritr'aretin'ny kansera maro. Ny Thalidomide dia manakana ny ligase ubiquitin E3,Ireo singa mifandraika amin'ny CRBN-DDB1-Cul4A.

Description

Ny Thalidomide dia nampiroborobo tamin'ny voalohany ho sedative, manakana ny cereblon (CRBN), ampahany amin'ny cullin-4 E3 ubiquitin ligase complex CUL4-RBX1-DDB1, miaraka amin'ny Kd of∼250 nM, ary manana immunomodulatory, anti-inflammatoire ary anti-angiogenic fananana homamiadana.

In Vitro

Ny Thalidomide dia nampiroborobo tamin'ny voalohany ho sedative, manana immunomodulatory, anti-inflammatory ary anti-angiogenic cancer properties, ary mikendry ny cereblon (CRBN), ampahany amin'ny cullin-4 E3 ubiquitin ligase complex CUL4-RBX1-DDB1, miaraka amin'ny Kd of∼250 nM[1]. Thalidomide (50μg / mL) dia mampitombo ny hetsika manohitra ny tumor amin'ny icotinib manohitra ny fihanaky ny sela PC9 sy A549, ary io fiantraikany io dia mifandray amin'ny apoptose sy ny fifindran'ny sela. Ankoatr'izay, ny Thalidomide sy icotinib dia manakana ny lalan'ny EGFR sy VEGF-R2 amin'ny sela PC9 [3].

Ny Thalidomide (100 mg/kg, po) dia manakana ny fametrahana ny collagène, mampihena ny haavon'ny fanehoana mRNAα-SMA sy collagen I, ary mampihena be ny cytokines pro-inflammatoire amin'ny totozy RILF. Ny Thalidomide dia manamaivana ny RILF amin'ny alàlan'ny fanafoanana ny ROS sy ny fanaraha-maso ny TGF-β/ Lalana Smad miankina amin'ny sata Nrf2[2]. Ny Thalidomide (200 mg / kg, po) miaraka amin'ny icotinib dia mampiseho ny fiantraikan'ny anti-tumor synergistic amin'ny totozy miboridana mitondra sela PC9, manafoana ny fitomboan'ny fivontosana ary mampiroborobo ny fahafatesan'ny tumor [3].