LCZ696(Sacubitril + Valsartan)
Description
LCZ696 (Sacubitril / Valsartan), ahitana ny Valsartan (ny ARB) sy ny Sacubitril (AHU377) ao amin'ny 1: 1 molar ratio, dia voalohany amin'ny kilasy, am-bava bioavailable, ary roa-mihetsika angiotensin receptor-neprilysin (ARN) inhibitor ho an'ny fiakaran'ny tosidrà. ary tsy fahampian'ny fo[1][2][3].Ny LCZ696 dia manatsara ny cardiomyopathie diabetika amin'ny alàlan'ny fanakanana ny areti-maso, ny adin-tsaina oksidia ary ny apoptose.
lafika
Ny LCZ696 dia voalohany ao amin'ny kilasy ARNi (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) ahitana anionika ny AR valsartan sy ny neprilysin inhibitor prodrug AHU377 (1: 1 ratio) ho an'ny tsy fahombiazan'ny fo sy ny fiakaran'ny tosidrà.
Ny angiotensin receptors dia G-protein-coupled receptors.Izy ireo dia manelanelana ny aretim-po sy ny vokatry ny angiotensin II izay peptide bioactive amin'ny rafitra renin-angiotensin.Neprilysin dia endopeptidase tsy miandany izay manimba ny peptides vasoactive endogenous toy ny peptides natriuretic.Ny fanakanana ny neprilysin dia mampitombo ny fifantohana peptides natriuretic izay nandray anjara tamin'ny fiarovana ny fo, ny lalan-drà ary ny voa.[1]
Ao amin'ny voalavo Sprague-Dawley, ny fitantanana am-bava ny LCZ696 dia nitarika ny fiakaran'ny doka miankina amin'ny tsy fahampian'ny peptide natriuretika atrial vokatry ny fanakanana neprilysin.Ao amin'ny voalavo transgenika avo roa heny, ny LCZ696 dia niteraka fihenam-bidy miankina amin'ny doka sy maharitra amin'ny fanerena arterial.Mpandray anjara iray salama, fanadihadiana iray, roa-jamba, fanaraha-maso plasebo, dia nanamafy fa ny LCZ696 dia nanome ny fanakanana neprilysin miaraka sy ny fanakanana ny receptor AT1.LCZ696 dia azo antoka ary azo noleferina tsara amin'ny olombelona.[2] [3]
References:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al.Angiotensin-neprilysin inhibition versus enalapril amin'ny tsy fahombiazan'ny fo.N Anglisy J Med.2014 Sep 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al.Pharmacokinetics sy pharmacodynamics an'ny LCZ696, angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi).J Clin Pharmacol.2010 Apr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP.Angiotensin receptor-neprilysin inhibition amin'ny LCZ696: fomba fiasa vaovao amin'ny fitsaboana ny tsy fahombiazan'ny fo, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
fitahirizana
vovoka | -20°C | 3 taona |
4°C | 2 taona | |
Amin'ny solvent | -80°C | 6 volana |
-20°C | 1 volana |
Firafitry ny simika
tolo-kevitra18Tetikasa fanombanana ny tsy fitoviana amin'ny kalitao izay nankatoavina4, ary6eo ambany fankatoavana ny tetikasa.
Ny rafitra fitantanana kalitao iraisam-pirenena mandroso dia nametraka fototra mafy ho an'ny varotra.
Ny fanaraha-maso kalitao dia mandeha amin'ny tsingerin'ny androm-piainan'ny vokatra mba hiantohana ny kalitao sy ny vokatra ara-pahasalamana.
Ny ekipan'ny Professional Regulatory Affairs dia manohana ny fitakiana kalitao mandritra ny fangatahana sy ny fisoratana anarana.